Estimuladores de la eritropoyesis de tercera generación

Fco. Javier Bermejo

Aunque hoy en día disponemos de tratamientos eficaces para hacer frente a la mayor parte de las patologías, los laboratorios farmacéuticos siguen invirtiendo cantidades importantes de dinero para desarrollar nuevos fármacos que sean algo más eficaces que los que actualmente podemos encontrar en el mercado o simplemente para mejorar la calidad de vida de los pacientes.

Uno de estos fármacos que pueden mejorar la calidad de vida de los pacientes es el estimulador de la eritropoyesis de tercera generación o también conocido por las siglas CERA (del inglés Continuos Eritropoyetine Receptor Activator o en castellano Activador Continuo de los Receptores de la Eritropoyetina).

Para desarrollar este nuevo fármaco se ha recurrido a uno de los métodos más usados por la industria farmacéutica: la pegilación.

Desarrollar una nueva molécula partiendo de cero es algo muy costoso y un proceso extremadamente largo por lo que antes de desarrollar una nueva molécula lo que se suele hacer es trabajar con moléculas ya existentes, modificándolas y añadiéndoles distintas moléculas o grupos de moléculas para modificar sus propiedades (favoreciendo su absorción y/o distribución por el organismo o simplemente retardando su eliminación). Pues bien, la pegilación consiste precisamente en modificar un fármaco añadiendo un grupo polietilenglicol. Con este proceso lo que se consigue es aumentar el tiempo que el fármaco permanece en el organismo.

Esta técnica ha resultado bastante eficaz para mejorar algunos fármacos que, aunque son eficaces frente a una determinada patología, son eliminados rápidamente por el organismo.

En este caso, la facilidad con la que se elimina el fármaco no es algo positivo, ya que para que un fármaco sea efectivo debe estar presente en el organismo en una concentración determinada. Por debajo de esa concentración no aparecerá el efecto deseado y por lo tanto el fármaco no servirá para nada. Por ello la dosificación de los fármacos depende de cuánto tiempo tarda en eliminarse, puesto que siempre necesitamos que la concentración del fármaco sea adecuada para obtener el efecto deseado. Al eliminarse el fármaco rápidamente representa que tenga que administrarse cada poco tiempo para mantener siempre niveles eficaces de fármaco en el organismo.

Con la pegilación hemos conseguido que las administraciones se alarguen en el tiempo, y mientras el fármaco original tenía que ser administrado cada 2-3 días, con el fármaco pegilado se ha conseguido que las administraciones se realicen una vez a la semana e incluso una vez al mes. A primera vista puede carecer de importancia, pero si lo pensamos bien el que el fármaco se administre cada más tiempo implica que los pacientes no tenga que ir al centro médico o al hospital para que le administren la medicación cada 2-3 días y también que las dosis necesarias para tratar una determinada patología sean menores. Todo esto conlleva un beneficio extraordinario para el paciente, mejorando su calida de vida considerablemente.

En el caso del Activador Continuo de los Receptores de la Eritropoyetina, se partió de un fármaco original, la epoetína, a la que se le añade un grupo polietilenglicol (pegilación) obteniéndose un fármaco que tarda más en eliminarse y que por lo tanto se administra cada más tiempo.