El bexaroteno fue aprobado en el año 2000 por la Administración de Fármacos y Alimentos estadounidense (FDA, por su sigla en inglés) para tratar linfoma cutáneo de células T (micosis fungoide), cáncer de pulmón, cáncer de mama y el sarcoma de Kaposi. Un equipo de neurocientíficos de la Facultad de Medicina Case Western Reverse University de Ohio (EEUU), basándose en las propiedades de este medicamento, estudió la posibilidad de aplicarlo para tratar otras enfermedades como el Alzheimer, informa EFE.
Una de las características claves de la enfermedad es la acumulación de fragmentos de proteína llamados beta-amiloide. El cerebro produce beta-amiloide de manera natural, pero en los individuos sanos las enzimas desglosan los fragmentos con ayuda de una proteína llamada ApoE.
El equipo sabía que el bexaroteno activa una proteína que ayuda a activar la ApoE, y formularon la hipótesis de que el fármaco podría de ese modo contribuir a despejar de beta-amiloide el cerebro. Estas proteínas se concentran formando unos cúmulos u ovillos impenetrables, denominadas placas seniles, que afectan a la transmisión entre las células nerviosas del cerebro.
El bexaroteno, cuyo nombre comercial es Targretin, activa un receptor nuclear proteínico conocido como RXR, que controla la cantidad de ApoE produce el cuerpo.
El profesor Paige Cramer -autor principal del estudio-, y su equipo aplicaron el fármaco a ratones diseñados para tener unas condiciones tipo como las de un paciente Alzheimer y observaron que los niveles de fragmentos de la proteína en el cerebro disminuyeron sustancialmente tras unos cuantos días. Los ratones también mostraron mejoras en su desempeño cognitivo, social y olfativo.
El Alzheimer es una enfermedad neurodegenerativa que afecta principalmente a los adultos de edad avanzada. Su principal síntoma es la pérdida de memoria que degenera en demencia.
En particular los investigadores se mostraron sorprendidos por lo rápido que el medicamento mejoró las deficiencias de memoria y comportamiento de los ratones enfermos. "Este es un hallazgo sin precedentes", señaló Cramer, quien señaló que anteriormente "los mejores tratamientos existentes para el Alzheimer en ratones requerían varios meses para reducir placas en el cerebro".
El neurólogo Gary Landreth, que también participa en la investigación, subrayó que es un hallazgo "particularmente emocionante" porque abre las puertas a una potencial terapia para el Alzheimer. No obstante, se mostró cauto y aseguró que se necesita más investigación antes de aplicar sus investigaciones a un posible tratamiento.
"Necesitamos ser claros, el medicamento funciona bastante bien con ratones con la enfermedad. Nuestro próximo objetivo es determinar si actúa de manera similar en humanos". Y advirtió que "estamos en una etapa temprana antes de traducir este descubrimiento en la base de un tratamiento".
El artículo titulado ApoE-directed Therapeutics Rapidly Clear ha sido publicado en el número del 10 de febrero de la revista Science.